医薬品の多くは自然界の植物や微生物、海洋生物などが作り出す有機化合物をもとにして開発されています。しかしながら、自然界から単離される量はごく微量である場合が多く、研究開発のために必要な量を供給するためには、それらを化学的に合成する必要が生じます。また、天然物そのものの構造では医薬品として問題のある場合には、やはり化学的な手法でさまざまな誘導体を合成して改良して行く必要があります。この誘導体合成はまた、生体内で活性化合物のどの部分が薬理作用をもたらすのかを明らかにすることにも役立ち、生体の機能を解明する方法としても利用されています。さらに、複雑な構造の有機化合物を効率よく合成するためには新たな反応が必要になることもあります。

当研究室では、微生物が作り出す抗菌物質や抗腫瘍物質、海洋生物から単離された複雑な構造の代謝物質などをターゲットとして、その全合成を目指した有機合成に取り組んでいます。また、その合成過程で効率よく分子を組み立てるために、新しい発想に基づいた反応の開発も行なっています。そして、それらの最終的な目的は、生体内においてそれら天然物がどのように機能を発揮しているかを有機化学的な手法で解明し、その知見をもとに新たな生体機能性分子を創成することです。これにより、将来的には天然物をお手本にして、より単純な構造で、より活性の強い薬理作用をもつ化合物を、より短工程で合成できるようになることが期待されます。

現在進行中の全合成を目的としたテーマや反応開発を目的としたテーマ、およびそれらのテーマから最近得られた成果を以下に示します。

これまでに、当研究室で全合成に成功した化合物の例

最近、当研究室で開発した新反応の例。

β、γ−不飽和-α、α-ジメトキシエステルのトリメチルシリルアジドによるジアジド化反応

1,2,3-トリアジンの新規な合成手法